Тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли суюқлик.

Протозойларга қарши воситалар.

J01XD01

Организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларида, шу жумладан ўпка, буйрак, жигар, тери, орқа мия суюқлиги, мия, сафро, сўлак, амниотик суюқлик, абсцесслар бўшлиғи, қин секрети, уруғ суюқлиги, кўкрак сутида бактерицид концентрацияларга эришади. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғидан ўтади. Тақсимланиш ҳажми: (Вα): катталарда – тахминан 0,55 л/кг; янги туғилган чақалоқларда – 0,54–0,81 л/кг ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 10-20%. Қондаги максимал концентрацияга (Смах) 30-60 минутдан кейин эришилади, терапевтик концентрацияси 6-8 соат давомида сақланади. Препаратнинг қондаги минимал концентрацияси (Смин) кейинги юборишда-18 мкг/мл. Меъёрий сафро ҳосил бўлишида метронидазолнинг сафродаги концентрацияси вена ичига (в/и) юборилганида, плазмадаги концентрациясидан анча юқори бўлиши мумкин. Организмда метронидазолнинг тахминан 30-60% гидроксил гуруҳи қўшилиши, оксидланиш ва глюкоурон кислотасини қўшилиши йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-окси метронидазол) ҳам протозойларга ва микробларга қарши таъсир кўрсатади. Жигарнинг меъёрий фаолиятида ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 8 соат (6 дан 12 соатгача), жигарнинг алкоголли шикастланишида – 18 соат (10 дан 29 соатгача), янги туғилган чақалоқларда: ҳомиладорликнинг 28-30 ҳафталигида туғилган тахминан – 75 соат, 32-35 ҳафталиги да мувофиқ – 35 соат, 36-40 ҳафталигида 25 соат. Буйрак орқали – 60-80%, (20% ўзгармаган ҳолда), ичаклар орқали – 6-15% чиқарилади. Буйрак клиренси – минутига 10,2 мл. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга қайта юборилганидан кейин метронидазолнинг қон зардобида тўпланиши кузатилиши мумкин (шунинг учун буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган беморларда қабул қилиш сонини камайтириш керак). Метронидазол ва асосий метболитлари гемодиализда қондан тез чиқарилади (Т½ 2,6 соатгача қисқаради). Перитонеал диализда оз миқдорда чиқарилади.

Протозой инфекциялари: ичакдан ташқари амёбиаз, шу жумладан жигарнинг амёбали абсцесси, ичак амёбиази (амёбали дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиоз, лямблиоз, тери лейшмониози, трихомонад вагинит, трихомонад уретрит, Баcтероидес спп. (шу жумладан Б.фрагилис, Б.дистасонис, Б.оватус, Б.тҳетаиотаомиcрон, Б.вулгатус) чақирган инфекциялар: суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, марказий нерв тизимининг (МНТ) инфекциялари, шу жумладан менингит, бош мия абсцесси, бактериал эндокардит, пневмония, ўпка эмпиемаси ва абсцесси. Баcтероидес турлари, шу жумладан Б.фрагилис гуруҳи, Слостридиум, Пептоcоccус ва Пептострептоcоccус турлари чақирган инфекциялар: қорин бўшлиғининг инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси), чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий найлари ва тухумдонлар абсцесси, жарроҳлик операцияларидан кейинги қин равоғи инфекциялари), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари, сепсис. Сохтамембраноз колит (антибиотикларни қўллаши билан боғлиқ). Ҳелиcобаcтер пйлори билан боғлиқ бўлган гастрит ёки ўн икки бармоқ ичак яраси. Операциядан кейинги асоратларни (айниқса чамбар ичак тўғри ичак олди соҳасидаги операциялар, аппендектомия, гинекологик операциялар) олдин олиш. Ўсмалари бўлган беморларни нур билан даволаш (ўсманинг чидамлилиги ўсма ҳужайраларидаги гипокция билан боғлиқ бўлган ҳолларда, радиосенсибилизацияловчи  воситаси сифатида). Алкоголизмда қўлланади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга бошланғич 0,5-1 г дозада в/и томчилаб (инфузия давомийлиги 30-40 минут) буюрилади, кейин ҳар 8 соатда 500 мг дан минутига 5 мл тезликда юборилади. Яхши ўзлаштирилганида биринчи 2-3 инфузиядан кейин оқим билан юборишга ўтилади. Даволаш курси 7 кун ташкил қилади. Зарурати бўлганида в/и га юбориш узоқроқ муддат давом эттирилади. Максимал суткалик доза – 4 г ташкил қилади. Кўрсатмалар бўйича ичга, 400 мг дозада суткада 3 марталик тутиб турувчи қабулга ўтиш амалга оширилади. 12 ёшгача бўлган болаларга худди шундай бир марталик 7,5 мг/кг дозадаги тартибда буюрилади. Йирингли-септик касалликларда одатда 1 даволаш курси ўтказилади. Олдини олиш мақсадида катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга в/и га томчилаб операция арафасида 0,5-1 г дан, операция куни ва кейинги кунлари суткада 1,5 г дан (500 мг дан ҳар 8 соатда) буюрилади. 1-2 кундан кейин ичга тутиб турувчи даволашга ўтилади. Сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) ва креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган беморларда максимал суткалик доза – 1 г дан кўп эмас, қабуллар сони – суткада 2 марта буюрилади. Радиосенсибилизацияловчи восита сифатида в/и га томчилаб 160 мг/кг ёки тана юзасининг 4-6 г/кв м ҳисобидан нурлантиришни бошлашдан 0,5–1 соат олдин юборилади. Нурлантиришнинг ҳар бир сеансидан олдин 1-2 ҳафта давомида қўлланади. Нур билан даволашнинг қолган даврида метронидазол қўлланмайди. Максимал бир марталик доза 10 г дан, курслик – 60 г дан ошмаслиги керак. Нурлантириш чақирган интоксикацияни бартараф қилиш учун глюкоза ёки натрий хлоридининг изотоник эритмаларини томчилаб юбориш қўлланади.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, анорекция, кўнгил айниши, қусиш, ичак санчиғи, қабзият, оғизда «металл» таъми, оғизни қуриши, глоссит, стоматит, панкреатит. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, ҳаракат координациясини бузилиши, атакция, онгни чалкашиши, таъсирчанлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, бош оғриғи, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик нейропатия. Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, терини қизариши, бурунни битиши, иситма, артралгиялар. Сийдик-жинсий тизими томонидан: дизурия, цистит, полиурия, сийдикни тутиб тураолмаслик, кандидоз, сийдикни қизил-жигарранг рангга бўялиши. Маҳаллий реакциялар: тромбофлебит (оғриқ, инекция қилинган жойда қизариш ва шиш). Бошқалар: нейтропения, лейкопения, ЭКГ да Т тишини текисланиши.

Ўта юқори сезувчанлик, лейкопения (шу жумладан анамнездаги), МНТ органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ), жигар етишмовчилиги, (юқори дозаларда буюрилган ҳолда), ҳомиладорлик (И уч ойлиги), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Метронидазол в/и га юбориш учун бошқа дори воситалари билан аралаштириш тавсия қилинмайди. Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради, бу протромбин ҳосил бўлиши вақтини узайишига олиб келади. Дисулфирамга ўхшаб этанолни ўзлаштираолмасликни чақиради. Дисулфирам билан бир вақтда қўллаш турли неврологик симптомларнинг (буюришлар оралиғи – 2 ҳафтадан кам бўлмаслиги керак) ривожланишига олиб келиши мумкин. Циметидин метронидазолнинг метаболизмнининг ингибиция қилади, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошишига ва ножўя таъсирларининг ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин. Жигар микросомол оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи (фенобарбитал, фенитоин) препаратларни бир вақтда буюриш, метронидазолни чиқаришини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида унинг плазмадаги концентрацияси пасаяди. Литий препаратлари билан бир вақтда қабул қилинганда, литийнинг плазмадаги концентрациясини ошиши ва интоксикация белгиларини ривожланиши мумкин. Қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди. Сулфаниламидлар метронидазолнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.

Даволаш даврида этанолни қабул қилиш мумкин эмас (дисулфирамсимон реакциялар ривожланиши мумкин: қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон оқиб келиши). 18 ёшгача бўлган беморларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия қилинмайди. Узоқ муддат даволашда қон манзарасини назорат қилиш керак. Лейкопенияда даволашни давом эттириш инфекцион жараённи ривожланиш хавфига боғлиқ. Атакция, бош айланишини пайдо бўлиши ва беморларда бошқа ҳар қандай неврологик ҳолатнинг ёмонлашиши даволашни тўхтатилишини талаб қилади. Трепонемаларни иммобилизация қилиши ва сохтамусбат Нелсон синамасига олиб келиши мумкин. Сийдикни тўқ ранга бўяйди. Аёллардаги трихомонад вагинитни ва эркаклардаги трихомонад уретритни даволашда жинсий ҳаётдан сақланиш керак. Даволаш хайз кўриш вақтида тўхтатилмайди. Трихомониазни даволашдан кейин ҳайз кўришнинг навбатдаги уч цикли олдидан ва кейин назорат синамаларини ўтказиш лозим. Лямблиозни даволашдан кейин, агар белгилари сақланса, 3-4 ҳафтадан кейин бир неча кун оралиғида аҳлатни 3 марта таҳлилини (айрим муваффақиятли даволанган беморларда инвазия чақирган лактозани ўзлаштираолмаслик бир неча ҳафта ёки ойлар давомида, лямблиоз белгиларини эслатиб сақланиши мумкин) ўтказиш лозим. Лактация даврида эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, атакция. Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни юбориш (препарат ичга қабул қилинган ҳолда), гемодиализни ўтказиш. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чиқарилади.

Рецепт бўйича

0,5% ли инфузия учун эритма 100 мл дан пластик флаконларда.

3 йил.